Разделы

Парацетамол таб. 500 мг №10 Фармстандарт

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Парацетамол                                                                        10,00 мг

Вспомогательные вещества:

Маннитол                                                                             3,80 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат                                        0,15 мг

Хлористоводородной кислоты 1 М раствор или             до pH 5,0-6,0

Натрия гидроксида 1 М раствор

Вода для инъекций                                                             до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета раствор.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.

Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия от 4 до 6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом P450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5–2 ч, общий клиренс 18 л/ч. У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приеме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5–2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.

Показания

Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата в анамнезе.

-        Тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.

-        Период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин),

-        доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),

-        хронический алкоголизм,

-        хроническое недоедание,

-        анорексия,

-        булимия,

-        кахексия,

-        гиповолемия,

-        обезвоживание,

-        период грудного вскармливания,

-        пожилой возраст,

-        дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности

закрыть
Узнать цену
закрыть
Заказать звонок
закрыть
Заполните форму
закрыть
Заказать звонок