Цефтриаксон порошок д/пригот.р-ра д/в/в и в/м введения 1г №50/Красфарма

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении ?-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в том числе Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. После внутримышечного введения Cmax достигается через 2-3 часа, при внутривенном введении - в конце инфузии.

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 часа после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг.

Выведение
Т1/2 составляет 6-9 часов. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/час, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/час.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 часов; при КК 5-15 мл/минуту - 15.7 часов; при КК 16-30 мл/минуту - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/минуту - 12.4 часов.

У детей с менингитом Т1/2 после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 часов.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
• заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
• бактериальный менингит;
• эндокардит;
• сепсис;
• гонорея;
• сифилис;
• мягкий шанкр;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• брюшной тиф;
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.